你的事迹女子

主要: 化学

指导老师: Kristopher Waynant

项目名称:

芳唑硫代甲酰胺(ATF)配体:配合物的灵活基础及其多样的生物活性

摘要

氧化还原活性芳唑硫代甲酰胺(ATF)配体因其与晚期过渡金属配位的多用途特性而获得认可, 特别是铜. ATF配体与铜(I)金属盐迅速形成独特的配位配合物, 同时保持它们的中性电荷.e.，无氧化还原事件).

对于这项研究, atf上的各种替换, 在芳基电子和甲酰胺中进行了立体反应. 然后用铜(I)盐(特别是cur)混合制备配位配合物, 对合成的CuI和[(CH3CN)4Cu](BF4))进行了表征, 包括x射线晶体学. 给电子芳基取代(i.e.， MeO)和锁定位基(i.e., 吡咯烷)在甲酰胺上与铜(I)盐的结合比其他取代物更强. 重要的是, 金属螯合在细胞增殖中起着关键作用, 而像ATF这样的化合物显示出了更高的生物活性, 包括抗菌, 抗肿瘤药, 而抗真菌特性促进了这一机制作为潜在的抑制途径. 而ATF配体本身对微生物制剂和癌细胞系没有明显的活性, 与这些配体形成的金属配合物明显表现出微生物和细胞毒性活性. 其中一些金属配合物显示出对某些癌细胞系非常有效的活性, IC50值小于1µM.

这些活性是针对一系列细胞系进行评估的, 包括人肺腺癌(A549), 人纤维肉瘤(HT-1080), 人乳腺癌(MDA-MB-231), 人髓性白血病(K562), 和正常人类细胞系，如人胎儿肺成纤维细胞(MRC-5)和人包皮成纤维细胞(HFF). 另外, 对革兰氏(+)细菌如金黄色葡萄球菌以及革兰氏(-)细菌如大肠杆菌和白色念珠菌进行了抗菌活性测试.

这些发现表明这些金属配合物在各种生物医学应用中的潜力.